同为扩血管泻药，治疗作用有何大差异？

八十年代七十年代，加拿大人 Murad 等研究了苯甲酸扩宽张肺部的起着，断定其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后造就扩宽肺部起着。

NO-cGMP 信号路中起着的阐述也为抗生素的开发指引了顺时针，一多方面是提高某一其组织内的 NO 浓度而造就起着，另外一多方面是减少某些其组织中 cGMP 浓度。本期详述，我们就来咨询以外中用的 PDE 抑制。

本期详述：同为扩宽肺部解毒，外科手术起着有何大差异？

以外中用的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的象征病态抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可可用外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其振荡与施打依赖于何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 抑制？此类抗生素在应用于时若有哪些风险？

参考解答

1. PDE-3 抑制：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

抗红血球抗生素，其 CFDA 准许哮喘为可用间歇跛行、预防脑梗死罹患 (心源病态脑梗死除外)，其他诊疗应用参考如预防 PCI 术后后恶性肿瘤。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当变动施打。

基于日本青年人的 CSPSⅡ飞行测试，表明MLT-他唑在预防脑卒中多方面值得注意高血压，出血病态事件的年暴发率要比高血压组的非常低，但引起的头痛、病症、心悸、胸痛和心动过速等非常常见，停运MLT-他唑的病症数量比停运高血压的多。

（2）米力农

正病态肌力起着和肺部扩宽张抗生素，其 CFDA 准许哮喘是可用其他治果非常差的急慢病态充血病态心绞痛，其他诊疗应用如外科手术瓣膜外科手术时低心排血槽。

其振荡与施打有关，小施打时主要乏善可陈为正病态肌力起着，但当施打加大，逾到保持稳定的最大正病态肌力振荡时，其扩宽肺部起着也随施打的减少而进一步提高。

负载施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内加速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。最大日施打不有约 1.13 mg/kg。低剂量不有约 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注加速。

2. PDE-4 抑制：昂格雷

FDA 准许用词可用病态结核病红血球增多和真病态红细胞增多，减少红血球作用于，具有正病态肌力和舒肺部起着，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制解毒也能抑制红血球的聚集地。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抗红血球抗生素等专设可减少暴发出血的风险。

此外，PDE-4 抑制还有外科手术 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及外科手术银屑病的布罗司特，以外尚未在现状纳斯逾克。

3. PDE-5 抑制：西地那非、伐地那非、他逾那非、双嘧逾托

（1）西地那非、伐地那非、他逾那非

此类抗生素最出名，广泛可用男病态勃起功能障碍的外科手术，由于是肺部扩宽张剂，也可可用减少动脉同型肺动脉低压（加拿大 FDA 尚未准许将伐地那非可用外科手术此哮喘）。

这一系列抗生素禁止与任何形式的酯抗生素同时应用。应用于西地那非后 24 星期内或应用于他逾那非后 48 星期内禁忌应用于，即使在这些时间窗之后，可能仍依赖于较强的致心律失常起着。另外，肺静脉闭塞病态结核病 (PVOD) 常常会被错误归为病态结核病动脉同型肺动脉低压，而肺肺部扩宽张解毒如 PDE5 抑制可使 PVOD 病症的心肺部完全明显加剧，故不推荐此类病症应用于。

特别注意的是以上选择病态的 PDE 抑制如昂格雷、MLT-他唑对于心绞痛（HF）病症有潜在伤害，要评核风险。而 PDE-5 抑制对有临界病态心律失常和/或低输出功率完全的 HF 病症有应用于风险。

（2）双嘧逾托

CFDA 哮喘可用抗红血球聚集地、预防恶性肿瘤。此外，尚可可用预防脑卒中（与高血压专设），可用华法林的辅助外科手术以增强其抗栓起着（如 FDA 哮喘尽量减少瓣膜瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及高血压神经病态。

PDE-5 抑制还有未在现状纳斯逾克的外科手术外科手术呼吸道结核病、喘息同型呼吸道炎的桑普司特等。

4. 非选择病态 PDE 抑制：茶碱类抗生素

作为呼吸道扩宽张剂其操纵慢病态结核病的潜能在于有抗炎、免疫调节及保护呼吸道的起着。茶碱类对急病态心肌梗死、活动病态消化溃疡、未经操纵的眩晕病症禁用。而多索茶碱不良反应暴发率较低，诊疗低施打好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登